本品属于新的铂类衍生物，其中央铂原子被一草酸和1,2-二氨环己烷包围，呈反式构象，是一个立方体异构体。象其他铂类衍生物一样，奥沙利铂通过产生烷化结合物作用于DNA，形成链内和链间交联，从而抑制DNA的合成及复制。奥沙利铂与DNA结合迅速，最多需15分钟，而顺铂与DNA的结合分为两个时相，其中包括一个48小时后的延迟相。在人体内给药一小时之后，通过测定白细胞的加合物，可显示其存在。复制过程中的DNA合成，其后NDA的分离、RNA及细胞蛋白质的合成均被抑制，某些对顺铂耐药的细胞系，奥沙利铂治疗均有效。
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